(1656) Цена в Москве

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, глянцевые, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета; трех видов:

• Таблетки (6 шт.), покрытые оболочкой розового цвета (этинилэстрадиол 30 мкг + левоноргестрел 50 мкг);
• Таблетки (5 шт), покрытые оболочкой белого цвета (этинилэстрадиол 40 мкг + левоноргестрел 75 мкг);
• Таблетки (10 шт.), покрытые оболочкой темно-желтого цвета (этинилэстрадиол 30 мкг +
  левоноргестрел 125 мкг);

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, железа оксид красный (Е172).

Фаpмакологическое действие

Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. При приеме угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три-Регол. В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.

Показания к применению

• предупреждение беременности;
• расстройства менструального цикла.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, в одно и то же время дня, по возможности вечером. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Начало приема препарата

• При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов
  С целью контрацепции в первом цикле Три-Регол назначают ежедневно по 1 таблетки в сутки в течение 21 дня, начиная с 1-го дня менструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальное кровотечение. Прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, покрытую оболочкой, необходимо начинать на 8-й день после 7-дневного перерыва. Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
• При переходе от другого перорального контрацептива к приему препарата Три-Регол
  применяется аналогичная схема.
• После аборта
  прием препарата рекомендуется начинать в тот же или на следующий день после операции.
• После родов
  прием препарата рекомендуется исключительно женщинам, не кормящим грудью. Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструального цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.

В случае пропуска таблеток

Если женщина не приняла Три-Регол в установленный срок, следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 часов. Если после приема таблетки прошло 36 часов контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание межменструальных кровянистых выделений необходимо продолжить прием препарата из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок). В это время рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).

Побочное действие

Возможны: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, хлоазма, межменструальные кровотечения; в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

Редко: повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления, желтуха, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит) тромбозы и венозные тромбоэмболии, кожная сыпь, выпадение волос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

При длительном приеме очень редко могут возникнуть генерализованный зуд, судороги икроножных мышц, снижение слуха, увеличение частоты эпилептических припадков, огрубение голоса.

Противопоказания к применению

• тяжелые заболевания печени;
• опухоли печени;
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• холелитиаз;
• холецистит;
• хронический колит;
• наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
• флебит глубоких вен нижних конечностей;
• гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
• семейные формы гиперлипидемии;
• артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД 160/100 мм рт.ст. и выше;
• хирургические вмешательства, хирургические операции на нижних конечностях;
• длительная иммобилизация;
• обширные травмы;
• панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией и гиперлипидемией;
• желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащих стероиды;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• серповидно-клеточная анемия;
• хроническая гемолитическая анемия;
• влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
• мигрень;
• пузырный занос;
• отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей(их) беременности(тей);
• идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зуд беременных, герпес беременных в анамнезе;
• курение в возрасте старше 35 лет, возраст старше 40 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью:

• компенсированный сахарный диабет без сосудистых осложнений,
• артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД до 160/100 мм рт.ст.,
• варикозная болезнь,
• рассеянный склероз,
• эпилепсия,
• малая хорея,
• порфирия,
• тетания,
• бронхиальная астма,
• подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов),
• миома матки,
• мастопатия,
• депрессия,
• туберкулез.

Применение Три-Регола при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации прием препарата Три-Регол противопоказан.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).

Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическое обследование каждые 6 мес.

Применение пероральных средств контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита и при условии нормализации печеночных функций.

При появлении резкой боли в верхних отделах живота, гепатомегалии или признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.

При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол после исключения органической патологии лечащим врачом.

При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол.

В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, при этом рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный метод контрацепции.

Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности, прием препарата необходимо прекратить.

Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться некоторые лабораторные параметры (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:

• при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт;
• при резком повышении АД, появлении желтухи или гепатита без желтухи, возникновении генерализованного зуда или учащении эпилептических припадков;
• при наступлении беременности;
• за 6 недель до планируемой операции, при длительной иммобилизации (например, после травм).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата не влияет на способность управления автомобилем и на работу с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, маточное кровотечение. Лечение: при появлении первых признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном приеме препарата Три-Регол c ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами, дигидроэрготамином, транквилизаторами, фенилбутазоном, т.к. эти препараты могут ослаблять контрацептивный эффект. Поэтому рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный контрацептивный метод.
• При одновременном приеме препарата Три-Регол c антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может возникнуть необходимость во внеочередном определении протромбинового индекса и изменении дозы антикоагулянта.
• При одновременном приеме препарата Три-Регол и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов может увеличиться биодоступность и в связи с этим токсичность.
• При одновременном приеме препарата Три-Регол и пероральных гипогликемических лекарственных средств, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.
• При одновременном приеме препарата Три-Регол и бромокриптина снижается эффективность последнего.
• При одновременном приеме препарата Три-Регол и препаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всего дантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

Трехфазный пероральный контрацептив

Действующие вещества

Этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- левоноргестрел (levonorgestrel)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов: круглые, двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью; на изломе белого цвета.

Таблетки I, покрытые оболочкой розового цвета (6 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.995 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.

Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.814 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид красный - 0.083 мг.

Таблетки II, покрытые оболочкой белого цвета (5 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.96 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.

Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.897 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг.

Таблетки III, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (10 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.92 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.

Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.317 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид желтый - 0.58 мг.

21 шт. (таблетки I, II, III) - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. (таблетки I, II, III) - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три-Регол. В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Всасывание

Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение и выведение

Большая часть левоноргестрела в крови связывается с и с глобулином, связывающим половые гормоны. T 1/2 составляет 8-30 ч (в среднем 16 ч). 60% левоноргестрела выводится почками, 40% - через кишечник.

Этинилэстрадиол

Всасывание и метаболизм

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается в интервале 1-1.5 ч. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике.

Выведение

При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в воде производные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий. 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% - через кишечник. T 1/2 составляет 26±6.8 ч.

Показания

• пероральная контрацепция.

Противопоказания

• тяжелые заболевания печени;
• опухоли печени;
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• холелитиаз;
• холецистит;
• хронический колит;
• наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
• флебит глубоких вен нижних конечностей;
• гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
• семейные формы гиперлипидемии;
• артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД 160/100 мм рт.ст. и выше;
• хирургические вмешательства, хирургические операции на нижних конечностях;
• длительная иммобилизация;
• обширные травмы;
• панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией и гиперлипидемией;
• желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащих стероиды;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• серповидно-клеточная анемия;
• хроническая гемолитическая анемия;
• влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
• мигрень;
• пузырный занос;
• отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей(их) беременности(тей);
• идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зуд беременных;
• герпес беременных в анамнезе;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• возраст старше 40 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью: компенсированный сахарный диабет без сосудистых осложнений, артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД до 160/100 мм рт.ст., варикозная болезнь, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, порфирия, тетания, бронхиальная астма, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов), миома матки, мастопатия, депрессия, туберкулез.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь, в одно и то же время, по возможности вечером. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

С целью контрацепции в первом цикле Три-Регол назначают ежедневно по 1 таб./сут в течение 21 дня, начиная с 1-го дня менструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальное кровотечение. Прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, покрытую оболочкой, необходимо начинать на 8-й день после 7-дневного перерыва.

Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.

При переходе от другого перорального контрацептива к приему препарата Три-Регол применяется аналогичная схема.

Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструального цикла.

В период лактации применение препарата противопоказано.

Если женщина не приняла Три-Регол в установленный срок , следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 ч. Если после приема таблетки прошло 36 ч контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание межменструальных кровянистых выделений необходимо продолжить прием препарата из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок). В это время рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны репродуктивной системы: возможно - нагрубание молочных желез, снижение либидо, межменструальные кровотечения; редко - усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота; редко - желтуха, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), диарея.

Со стороны нервной системы: возможно - головная боль, подавленное настроение; при длительном приеме очень редко - увеличение частоты эпилептических припадков.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии); при длительном приеме очень редко - снижение слуха.

Со стороны обмена веществ: возможно - увеличение массы тела; редко - повышение концентрации триглицеридов, в крови, снижение толерантности к глюкозе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно - хлоазма; редко - кожная сыпь, выпадение волос; очень редко при длительном приеме - генерализованный зуд.

Прочие: редко - повышенная утомляемость, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии; при длительном приеме очень редко - судороги икроножных мышц, огрубение голоса.

Передозировка

Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Три-Регол следует применять с осторожностью одновременно с перечисленными ниже лекарственными средствами.

При одновременном применении с препаратом Три-Регол ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивный эффект. При комбинациях рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный метод контрацепции.

При одновременном применении препарата Три-Регол с , производными кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.

При одновременном применении препарата Три-Регол и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение биодоступности и в связи с этим повышение токсичности.

При одновременном применении препарата Три-Регол и пероральных гипогликемических препаратов, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.

При одновременном применении препарата Три-Регол и бромокриптина снижается эффективность последнего.

При одновременном применении препарата Три-Регол и препаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всего дантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).

Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическое обследование каждые 6 мес.

Применение пероральных средств контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита и при условии нормализации печеночных функций.

При появлении резкой боли в верхних отделах живота, гепатомегалии или признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.

При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол после исключения органической патологии лечащим врачом.

При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол.

В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, при этом рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный метод контрацепции.

Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности прием препарата необходимо прекратить.

Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться некоторые лабораторные параметры (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:

• при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт;
• при резком повышении АД, появлении желтухи или гепатита без желтухи, возникновении генерализованного зуда или учащении эпилептических припадков;
• при наступлении беременности;
• за 6 недель до планируемой операции, при длительной иммобилизации (например, после травм).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и работе с другими механизмами.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации прием препарата Три-Регол противопоказан.

Применение в детском возрасте

С осторожностью: подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, опухолях печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан в возрасте старше 40 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Лекарственное средство Три-Регол – это комбинированный 3-фазный контрацептив для перорального приема. Инструкция по применению Три-регола содержит данные о действии препарата: он подавляет овуляцию, блокируя образование ЛГ и ФСГ в гипофизе, стимулирует процесс секреторного превращения эндометрия. Средство способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, создавая препятствия для проникновения сперматозоидов.

Препарат отличается способностью снижать секрецию гонадотропных гормонов. И последовательный прием таблеток с разным содержанием левоноргестрела и этинилэстрадиола обеспечивает количество данных гормонов, приближенное к показателям менструального цикла, что способствует процессу секреторного превращения эндометрия.

Воздействие Три-Регола связано с действием таких механизмов:

• левоноргестрел мешает высвобождению рилизинг-факторов (гормонов лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса и негативно воздействует на образование гипофизом гонадотропных гормонов – это вызывает торможение овуляции;
• вещество этинилэстрадиол делает более вязкой шеечную слизь, что создает препятствия для попадания сперматозоидов в матку.

Аннотация содержит данные о том, что вдобавок к контрацептивному эффекту, средство нормализует менструальный цикл.

Состав препарата и формы выпуска

Лекарственная форма препарата – покрытые оболочкой таблетки: круглые, глянцевые, двояковыпуклые, на изломе имеют белый цвет (21 таблетка в одном блистере, в коробке 1 либо 3 блистера). Упаковка содержит 3 вида таблеток.

Активные вещества розовых таблеток (в блистере – 6 шт.):

• Левоноргестрел в объеме 50 микрограмм;
• Этинилэстрадиол в объеме 30 мкг.

Активные вещества белых таблеток цвета (в блистере – 5 шт.):

• Левоноргестрел в объеме 75 мкг;
• Этинилэстрадиол в объеме 40 мкг.

Активные вещества темно-желтых таблеток (в блистере – 10 шт.):

• Левоноргестрел в объеме 125 мкг;
• Этинилэстрадиол в объеме 30 микрограмм.

Вспомогательные вещества препарата: коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, кукурузный крахмал.

Состав оболочки: карбонат кальция, диоксид титана (Е171), коповидон, сахароза, макрогол 6000, тальк, повидон, кармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния. Помимо того, в розовых таблетках содержится краситель Е172 – красный оксид железа, в темно-желтых таблетках – желтый оксид железа (Е172).

Три-Регол необходимо хранить при температуре +15°С – +25°С.

Инструкция по применению

Первое применение Три-Регола. Препарат применяют по одной таблетке/сутки с первого дня цикла на протяжении трех недель. Также возможно начало приема с 2 по 7 день, причем в первом цикле дополнительно рекомендуется использовать негормональные способы контрацепции в первую неделю курса.

Так как состав таблеток, имеющих разный цвет, различается, в течение шести дней рекомендуется пить таблетки розового цвета, затем таблетки белого цвета – на протяжении пяти дней, после чего должен следовать 10-дневный прием темно-желтых таблеток.

После окончания 3-недельного курса следует сделать перерыв на одну неделю (тогда же обычно наступает менструальноподобное кровотечение – чаще всего на 2-3-е сутки).

В первые сутки по завершении перерыва при необходимости предохранения следует снова начать 3-недельный курс. При регулярном приеме противозачаточный эффект распространяется на время недельного перерыва.

Переход с другого контрацептива: первую таблетку нужно принять на следующие сутки после последней гормонсодержащей таблетки противозачаточного препарата - и не позднее, чем 1 сутки после перерыва при применении предыдущего комбинированного гормонального средства.

Переход с препарата, имеющего с составе только прогестаген: можно осуществлять переход в любой момент менструального цикла (с инъекции - переходить на Три-Регол можно в день назначения инъекции, с внутриматочного противозачаточного средства и имплантата на следующие сутки после их удаления). В подобном случае дополнительно рекомендуется использовать барьерную методику контрацепции на протяжении недели приема Три-Регола.

После аборта или родов во 2-й триместр беременности прием следует начинать через срок от 3 до 4 недель женщине, не кормящей ребенка грудью. Если пероральная контрацепция начинается позднее, то следует дополнительно использовать один из барьерных способов контрацепции на протяжении недели с начала приема таблеток.

Пропуск приема: когда женщина не приняла своевременно таблетку, ее необходимо принять в течение 12 ч и как можно быстрее. Данная ситуация не требует применения других способов контрацепции.

При прошествии более 12 часов нужно срочно выпить пропущенную таблетку даже при необходимости приема двух таблеток в сутки. Затем продолжают обычный прием препарата. На протяжении недели необходимы другие методы контрацепции.

Желудочно-кишечные заболевания: эффективность препарата уменьшается при наличии диареи или рвоты. Это объясняется неполным всасыванием активных компонентов веществ. В этом случае инструкция содержит указания о применении других способах контрацепции до исчезновения симптомов, а также на протяжении последующей недели.

Задержка менструального кровотечения: для того чтобы задержать менструальное кровотечение, необходимо начать использование средства из новой упаковки с темно-желтых таблеток на следующие сутки после окончания предыдущей упаковки. Продолжительность задержки определяется количеством принятых темно-желтых таблеток Три-Регол из новой упаковки. Регулярный прием препарата можно возобновлять после стандартного недельного перерыва.

Взаимодействие с другими средствами

Необходимо обязательно проинформировать врача, если вы недавно принимали или принимаете сейчас другие лекарственные средства.

1. Ампициллином, хлорамфениколом, рифампицином, неомицином, тетрациклинами, пенициллином В, сульфонамидами, дигидроэрготамином, фенилбутазоном, транквилизаторами. В этом случае возможно уменьшение противозачаточного эффекта.
2. Антикоагулянтами, производными веществами индандиона, кумарина. Нужно новое определение времени протромбина, и при необходимости следует изменить дозу антикоагулянта.
3. Инсулином, пероральными антидиабетическими средствами. Может появиться необходимость в изменении дозировки этих средств.
4. Трициклическими антидепрессантами, мапротилином и бета-блокаторами. Может увеличиваться их токсичность и биологическая доступность.
5. Бромокриптином. Снижается эффективность.
6. Гепатотоксическими препаратами, в особенности с дантроленом. Наблюдается повышение риска гепатотоксичности, это особенно актуально для женщин старше 35 л.

Противопоказания

Препарат имеет следующие противопоказания:

• опухоли печени;
• тяжелые патологии печени;
• хронический колит;
• холелитиаз;
• наличие в анамнезе цереброваскулярных, тяжелых сердечно-сосудистых изменений, тромбоэмболии, а также предрасположенность;
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Жильбера и Дубина-Джонсона);
• холецистит;
• злокачественные гормонозависимые новообразования молочных желез, половых органов (и подозрение на них);
• флебит глубоких вен нижних конечностей;
• продолжительная иммобилизация;
• артериальная гипертензия с диастолическим/систолическим АД от 100/160 миллиметров рт.ст.;
• семейные формы гиперлипидемии;
• операции на нижних конечностях;
• гемолитическая хроническая анемия;
• обширные травмы;
• панкреатит (а также в анамнезе), который сопровождается выраженной гиперлипидемией, гипертриглицеридемией;
• желтуха вследствие приема средств со стероидами;
• серповидно-клеточная анемия;
• сахарный диабет в тяжелой форме;
• влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
• отосклероз, сопровождающийся ухудшением состояния при предшествующей беременности;
• пузырный занос;
• герпес беременных (анамнез);
• мигрень;
• тяжелый кожный зуд, идиопатическая желтуха у беременных;
• возраст от 40 лет;
• курение пациента старше 35 лет;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость лактозы и недостаточность лактазы;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• чувствительность к отдельным составляющим препарата.

Препарат следует принимать с осторожностью при следующих состояниях:

• компенсированный сахарный диабет, который не сопровождается сосудистыми осложнениями;
• эпилепсия;
• варикозная болезнь;
• порфирия;
• артериальная гипертензия с диастолическим/систолическим АД до 100/160 миллиметров рт.ст.;
• рассеянный склероз;
• мастопатия;
• малая хорея;
• бронхиальная астма;
• тетания;
• подростковый возраст (нет регулярных овуляторных циклов);
• туберкулез;
• миома матки;
• депрессия.

Дозировка

В обычных условиях для контрацепции назначают ежедневный прием средства по одной таблетке/сутки в рамках 3-недельного курса, затем делают недельный перерыв. К приему следующей упаковки с 21 покрытой оболочкой таблеткой необходимо переходить на 8-ой день после перерыва.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты от использования препарата классифицируются по категориям в зависимости от вероятности их возникновения:

• очень редко (до 0,0001%);
• редко (от 0,0001% до 0,001%);
• иногда (от 0,001% до 0,01%);
• часто (от 0,01% до 0,1%);
• очень часто (от 0,1%).

Репродуктивная система: возможно – снижение либидо, а также межменструальные кровотечения и нагрубание молочных желез; реже – кандидоз влагалища, повышение выделений из влагалища.

Пищеварительная система: могут наблюдаться – тошнота, рвота; реже – аденома печени, гепатит, желтуха и заболевания желчного пузыря (к примеру, холецистит, холелитиаз), диарея.

Органы чувств: могут наблюдаться в отдельных случаях может наблюдаться – нарушение зрения, конъюнктивит и отек век, дискомфорт при ношении линз (это временные явления, они исчезают после отмены приема препарата даже без какого-либо лечения); при продолжительном приеме очень редко – ухудшение слуха.

Нервная система: может наблюдаться – подавленное настроение и головная боль; при продолжительном приеме очень редко – повышение частоты возникновения эпилептических припадков.

Обмен веществ: возможно – повышение массы тела; реже – увеличение концентрации глюкозы и триглицеридов, уменьшение толерантности к глюкозе.

Кожа, подкожные ткани: может наблюдаться – хлоазма; реже – выпадение волос и кожная сыпь; крайне редко при продолжительном приеме – генерализованный зуд.

Другие побочные эффекты: редко – повышенная утомляемость, тромбозы, венозные тромбоэмболии, повышение АД; при продолжительном приеме очень редко наблюдаются – огрубение голоса и судороги икроножных мышц.

Препарат в целом имеет положительные характеристики. Отмечается хорошая переносимость, Три-Регола. Редкие побочные эффекты только в первые несколько месяцев курса приема препарата.

Аналоги

Препарат имеет такие аналоги:

1. Тризистон относится к числу комбинированных эстраген-гестагеных лекарственных препаратов. Лечебные компоненты и действие идентичны Три-Реголу, различаются они дозировкой активных компонентов веществ. Также не следует принимать препарат женщинам, имеющим повышенные нагрузки на голосовые связки (дикторы, профессиональные лекторы). Стоимость препарата – от 460 до 520 рублей.
2. Триквилар – лечебное трехфазное средство контрацептивного действия. Принцип действия и действующие вещества аналогичны Три-Реголу. Стоимость препарата – 600 рублей.
3. Овидон – монофазный комбинированный препарат. Отличается показаниями к применению – рекомендуется женщинам эстрогенного фенотипа (с женственным внешним видом), так как в составе препарата повышена концентрация левоноргестрела. Это самый дешевый аналог Три-Регола, стоимость препарата – от 350 до 500 рублей.

Цена

Средняя стоимость упаковки зависит от количества таблеток:

• 21 таблетка – от 256 до 293 руб;
• 63 таблетки – от 690 до 744 руб.

Передозировка

При существенном превышении терапевтической дозы может наблюдаться тошнота, рвота или даже маточное кровотечение. В таком случае проводится промывание кишечника, желудка, прием кишечных сорбентов и симптоматическая терапия.

Три-регол 21+7 — обновленное описание препарата, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Три-регол 21+7. Полезные отзывы о Три-регол 21+7 —

Препарат: ТРИ-РЕГОЛ 21+7
Активное вещество препарата: ethinylestradiol, ferrous fumarate, levonorgestrel
Кодировка АТХ: G03AB03
КФГ: Трехфазный пероральный контрацептив
Регистрационный номер: П №015002/01-2003
Дата регистрации: 27.05.03
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Три-регол 21+7, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, четырех видов.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой розового цвета, глянцевые, двояковыпуклые, в форме диска; на изломе белые, по краям видна окраска оболочки (6 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол
30 мкг
левоноргестрел
50 мкг

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета, глянцевые, двояковыпуклые, в форме диска; на изломе белые, по краям видна окраска оболочки (5 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол
40 мкг
левоноргестрел
75 мкг

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой темно-желтого цвета, глянцевые, двояковыпуклые, в форме диска; на изломе белые, по краям видна окраска оболочки (10 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол
30 мкг
левоноргестрел
125 мкг

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой красновато-бурого цвета, глянцевые, двояковыпуклые (7 шт. в блистере).

1 таб.
железа фумарат
76.05 мг

28 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Три-регол 21+7

Комбинированный трехфазный гормональный контрацептив для приема внутрь.

Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия. Повышает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.

Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла.

Фармакокинетика препарата.

Левоноргестрел

Всасывание

Быстро (менее 4 ч) абсорбируется из ЖКТ. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и Cmax в плазме.

Распределение

Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Отсутствует эффект первого прохождения через печень.

Выведение

T1/2 составляет 8-30 ч (в среднем — 16 ч).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч. Выводится из плазмы крови в течение 12 ч. Время полувыведения из плазмы составляет 5.8 ч.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени и в кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.

Выведение

T1/2 составляет около 26 ч.
Показания

Контрацепция;

Функциональные нарушения менструального цикла.

Дозировка и способ применения препарата.

Прием препарата начинают в 1 день менструального цикла и продолжают в течение 28 дней. Следует принимать по 1 таб./сут ежедневно, желательно в одно и то же время суток. Сначала принимают таблетки розового цвета (6 дней), затем в течение 5 дней принимают таблетки белого цвета и после этого в течение 10 дней — таблетки темно-желтого цвета. Затем во время приема таблеток красновато-бурого цвета (7 дней) обычно наступает менструальноподобное кровотечение. При необходимости продолжения контрацепции следующие 28 таблеток нужно принимать сразу без перерыва по той же схеме, т.е. приступать к приему таблеток из следующей упаковки следует спустя 4 недели после начала приема препарата, в тот же день недели.

При переходе к приему Три-Регола 21+7 после приема другого гормонального контрацептива применяется аналогичная схема.

После родов прием препарата женщинам, не кормящим грудью, следует начинать не ранее первого дня менструации после первого двухфазного цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.

Если женщина не приняла препарат в установленный срок, следует принять пропущенную таблетку (за исключением таблеток коричневого цвета) в течение ближайших 12 часов. Спустя 36 часов после приема последней таблетки контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание развития межменструального кровотечения прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной таблетки.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко — диарея, желтуха.

Со стороны половой системы: напряженность молочных желез, изменения либидо, межменструальные кровотечения; редко — изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища.

Со стороны эндокринной системы: увеличение или уменьшение массы тела; редко — повышение уровня глюкозы в крови и снижение толерантности к глюкозе.

Со стороны ЦНС: головная боль, изменения настроения; редко — повышенная утомляемость.

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях — дискомфорт при ношении контактных линз.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, алопеция; в отдельных случаях (при длительном приеме) — хлоазмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации.

Прочие: редко — повышение уровня триглицеридов в крови.

При приеме таблеток красновато-бурого цвета, из-за содержащегося в них железа фумарата, могут наблюдаться диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, запоры, стул черного цвета.
Противопоказания

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Тяжелые заболевания печени;

Наследственные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

Холецистит;

Хронический колит;

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. в анамнезе);

Тромбоэмболии и предрасположенность к ним;

Опухоль печени;

Рак молочной железы или эндометрия;

Семейные формы гиперлипидемии;

Тяжелая артериальная гипертензия;

Тяжелый сахарный диабет;

Серповидно-клеточная анемия;

Хроническая гемолитическая анемия;

Кровотечение из влагалища неясной этиологии;

Мигрень;

Отосклероз (усугубленный в процессе предыдущих беременностей);

Тяжелая идиопатическая желтуха при беременности в анамнезе;

Тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;

Герпетическая инфекция при беременности в анамнезе;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью

Три-Регол 21+7 противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В случае запланированной беременности прием Три-Регола 21+7 рекомендуется прекратить за 3 мес до ее предполагаемого срока и в течение этого времени использовать другой, негормональный метод контрацепции.

В случае наступления беременности прием препарата следует отменить.

Особый указания по применению Три-регол 21+7.

Перед началом применения препарата необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (измерение АД, определение уровня глюкозы в моче, исследование функции печени, обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).

Во время приема препарата следует проводить медицинский контроль регулярно, каждые 6 мес.

С осторожностью следует назначать препарат при наличии сахарного диабета, заболеваний сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, нарушения функций почек, варикозного расширения вен, флебита, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астмы. Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации функции печени.

Немедленно следует прекратить прием препарата в случае впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильно выраженной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт, при резком повышении АД, при развитии желтухи или гепатита без желтухи, при возникновении генерализованного зуда, при возникновении или учащении эпилептических припадков, а также при планируемой операции (за 6 недель до операции), при длительной иммобилизации и при наступлении беременности.

При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровотечения должно быть исключено наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить.

На фоне применения препарата пациенткам с нарушениями функции печени следует проходить обследование каждые 2-3 мес.

При появлении межменструальных кровотечений необходимо продолжать прием препарата, так как в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.

В случае появления рвоты или поноса происходит нарушение всасывания активных веществ и уменьшение контрацептивного действия препарата. Прием препарата следует продолжать, но рекомендуется применить дополнительно другой негормональный метод контрацепции.

Женщинам старше 35 лет, принимающим гормональный контрацептив, рекомендуется полностью отказаться от курения, т.к. курение на фоне приема гормонального контрацептива увеличивает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности тромбозов и тромбоэмболий.
Передозировка

Данные о передозировке препарата Три-Регол 21+7 не предоставлены.

Взаимодействие Три-регол 21+7 с другими препаратами.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, пенициллином В, сульфаниламидами, тетрациклинами, производными фенобарбитала, дигидроэрготамином, некоторыми транквилизаторами, фенилбутазоном возможно уменьшение контрацептивного эффекта Три-Регола 21+7.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) возможно нарушение действия антикоагулянтов (следует контролировать протромбиновое время и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов).

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, бета-адреноблокаторами возможно увеличение биодоступности и в связи с этим токсичности этих препаратов.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена (при необходимости проводят коррекцию режима дозирования).

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с бромокриптином возможно снижение эффективности бромокриптина.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом, значительно повышается риск развития гепатотоксического действия, особенно у женщин старше 35 лет.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Три-регол 21+7.

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 5 лет.

Три-Регол - трехфазное пероральное гормональное противозачаточное средство, оказывающее тормозящее действие на овуляцию. Содержит левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Комбинированные оральные противозачаточные препараты блокируют действие гонадотропинов. Первичная действие этих препаратов направлено на торможение овуляции. Препарат вызывает изменение цервикальной слизи, что затрудняет прохождение сперматозоидов в полость матки и влияет на эндометрий, тем самым уменьшая возможность имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Все это способствует предотвращению беременности.
Фармакокинетика .
Левоноргестрел .
Всасывания: при приеме левоноргестрел быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - практически 100% из-за отсутствия первичного метаболизма.
Распределение большая часть левоноргестрела связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм: в основном, заключается в отщеплении Δ 4-3-оксо-группы и гидроксилировании в положениях 2 α, 1b и 16b, после чего происходит конъюгация. Большинство метаболитов, которые циркулируют в крови, является сульфатами 3α, 5b-тетрагидро-левоноргестрела. Экскреция препарата происходит в основном в форме глюкуронидов. Некоторое количество первичного левоноргестрела также циркулирует в форме 17 b-сульфата. Метаболический клиренс отмечается индивидуальной изменчивостью, которая может частично объяснить значительные различия в концентрации левоноргестрела, которые наблюдаются у пациенток.
Вывод: период полувыведения левоноргестрела показывает индивидуальную изменчивость и примерно составляет 36 часов в стационарном состоянии. Левоноргестрел выделяется с мочой
(40-68%) и калом (16-48%) в виде метаболитов (сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой).
Этинилэстрадиол .
Всасывания: этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 часа. После пресистемной конъюгации и метаболизма абсолютная биодоступность составляет 60%. Площадь под кривой и С max могут со временем незначительно повышаться.
Распределение этинилэстрадиол на 98% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.
Метаболизм Этинилэстрадиол расщепляется путем пресистемной конъюгации. Проходит через стенку кишечника (первая фаза метаболизма) и попадает в печень, где происходит конъюгация (вторая фаза метаболизма).

Важнейшие метаболиты первой фазы метаболизма 2-OH-этинилэстрадиол и 2-метокси-этинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и метаболиты первой фазы выделяются в виде конъюгатов (сульфаты и глюкуронидов) в желчь и попадают в печеночно-кишечный оборот.
Вывод: этинилэстрадиол выводится из плазмы крови с периодом полувыведения, который в среднем составляет 29 часов (26-33 ч); клиренс плазмы варьируется в диапазоне 10-30 л / ч. Вывод конъюгатов этинилэстрадиола и его метаболитов с мочой и калом в соотношении 1: 1.

Показания к применению:
Препарат Три-Регол предназначен для пероральной контрацепции.

Способ применения:
Внутрь, в порядке который указан на упаковке, примерно в одно и то же время, по одной таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение препарата впервые
Три-Регол применять с 1 дня менструации по 1 таблетке в сутки в течение 21-го дня. Начало приема в 2-7-й дни также возможен, но в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать негормональный метод контрацепции (такой как презервативы или средства, разрушающие сперматозоиды) в течение первых семи дней приема таблеток.
Поскольку состав таблеток разного цвета различен, в первые 6 дней следует принимать таблетки розового цвета, в течение следующих 5 дней - таблетки белого цвета, после чего 10 дней принимать таблетки темно-желтого цвета. Очередность приема таблеток разного цвета указана цифрами и стрелками на упаковке.
После окончания 21-дневного курса приема препарата следует 7-дневный перерыв, во время которой обычно наступает менструальноподобное кровотечение (обычно на 2-й или 3-й день). Независимо от того, возникло кровотечение или нет и независимо от ии продолжительности в первый день после 7-дневного перерыва при необходимости дальнейшего предохранения снова следует начать 21-дневный курс приема Три-регол. При регулярном приеме Три-РЕГОЛ контрацептивный эффект сохраняется и во время 7-дневного перерыва.
По указанной схеме Три-Регол принимать, пока желательно предупреждения беременности.
Переход к Три-регола с другого перорального контрацептива: прием первой таблетки Три-Регол следует начать на следующий день после того, как вы приняли последнюю активную (гормон-вмистну) таблетку из блистера предыдущего противозачаточного средства - не позднее 1 дня после обычного перерыва при использовании предыдущего комбинированного гормонального противозачаточного средства (или после приема последней таблетки плацебо из предыдущей упаковки).
Переход к приему препарата Три-Регол от препарата, содержащего только прогестаген (низькодозований пероральный контрацептив, инъекция, имплантат или внутриматочное противозачаточное средство): переход с низкодозированные перорального контрацептива может быть осуществлен в любой день менструального цикла (с имплантата и внутриматочного противозачаточного средства на следующий день после их удаления с инъекции - в день, когда должна быть назначена следующая инъекция). В этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта или после выкидыша в I триместре беременности прием препарата следует начинать немедленно в тот же день после операции. Дополнительные методы контрацепции не требуются.
После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать женщине, которая не кормит грудью, через 21-28 дней после родов или аборта во II триместре беременности. Если начало пероральной контрацепции с применением препарата Три-Регол происходит позже, то необходимо дополнительно применить барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
Если половой акт уже состоялся, до начала приема таблеток необходимо исключить беременность или прием таблеток следует отложить до первого менструального кровотечения.
Кормление грудью: информация об использовании в период кормления грудью представлена в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью».
Пропущенные таблетки: если женщина своевременно по любой причине не приняла таблетку, следует принять ее в течение 12:00. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Другие таблетки надо принимать в обычное время.
Если прошло больше 12:00, необходимо принять последнюю пропущенную таблетку, как только о ней вспомните, даже если придется выпить две таблетки в один день. Затем продолжать прием препарата в обычном режиме. В этом случае в последующие 7 суток необходимо применять дополнительные негормональные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды).
Если в текущей упаковке осталось менее 7 таблеток, следует начать прием таблеток из следующей упаковки сразу после приема последней таблетки из текущей упаковки; это означает, что паузы между упаковками быть не должно. В этом случае кровотечение отмены не ожидается до окончания второй упаковки; тем не менее, возможно появление мажущих выделений и прорывного кровотечения.
Если кровотечения отмены не произошло после завершения второй упаковки, следует исключить беременность до возобновления приема таблеток из следующей упаковки.
Желудочно-кишечные заболевания: при наличии рвоты или диареи снижается эффективность препарата из-за неполного всасывания действующих веществ. Необходимо применять дополнительные негормональные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды) пока симптомы присутствуют, и в течение следующих 7 дней для предупреждения преждевременного кровотечения.
При рвоте или острой диареи, которые развились в течение 3-4 часов после приема таблетки, смотри советы, описанные в разделе «Пропущенные таблетки».
Как задержать менструальное кровотечение.
Для задержки менструального кровотечения прием таблеток Три-Регол из новой упаковки следует начать с таблеток темно-желтого цвета (последней фазы) на следующий день после окончания текущей упаковки, без паузы между ними.

Продолжительность задержки менструального кровотечения зависит от количества потребленных таблеток темно-желтого цвета со второй упаковки. Во время данного периода может проявиться прорывное кровотечение или мажущие выделения. Регулярный прием препарата Три-Регол может быть восстановлен после обычного 7-суточного перерыва.

Поступали сообщения о следующих серьезных побочных реакциях у женщин, использующих КПК, подробная информация о которых представлена в разделе «Особенности применения»: венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения; артериальная гипертензия; опухоли печени; заболевания, которые могут развиться или обостриться при приеме КПК, хотя свидетельства данного факта являются неубедительными, включают: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, мигрень, эндометриоз, миому матки, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, малую хорею; потерю слуха, связанная c отосклерозом; гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха; хлоазма; острые и хронические печеночные расстройства могут привести к прерыванию приема КПК к нормализации функции печени.
Частота постановки диагноза рака молочной железы несколько выше среди пользователей КПК. Поскольку рак молочной железы редко диагностируют у женщин до 40 лет, избыточное количество диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих или принимавших недавно КПК, является незначительным по сравнению с общим риском развития рака молочной железы. Причинно-следственная связь с КПК не выяснен. Более подробная информация указана в разделах «Противопоказания» и «Особенности применения».
У женщин, страдающих наследственным ангионевротический отек, применение эстрогенов может индуцировать или привести к обострению симптомов ангионевротического отека.

Противопоказания:
комбинированные оральные контрацептивы (КПК) не рекомендуется принимать при наличии заболеваний и патологических состояний, указанных ниже.
При развитии таких заболеваний при применении КПК, прием препарата следует немедленно прекратить:
- беременность или подозрение на беременность, период кормления грудью
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- наличие или ссылки в анамнезе на артериальные или венозные тромбоэмболические заболевания (например, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них (см. раздел «Особенности применения»);
- наличие риска артериальной или венозной тромбоэмболии (нарушение свертывания крови, порок сердца, мерцательная аритмия, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда);
- наличие в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (преходящий нападение ишемии, стенокардия);
- наличие или указание в анамнезе на расстройство мозгового кровообращения
- тяжелая степень или наличие множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза в настоящее время может считаться противопоказанием (см.

раздел «Особенности применения»);
- сердечно-сосудистые заболевания (заболевания сердца, нарушения ритма сердца, патология клапанов сердца)
- тяжелое течение гипертонической болезни;
- сахарный диабет с сосудистыми нарушениями;
- офтальмологические нарушения сосудистого происхождения;
- болезни печени в тяжелой форме имеющиеся в анамнезе, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы;
- наличие или указание в анамнезе на опухоли печени (доброкачественные или злокачественные)
- мигрень в анамнезе с очаговой неврологической симптоматикой;
- диагностированы или под подозрением злокачественные опухоли, которые вызваны половыми стероидами (например, половых органов или молочных желез);
- влагалищное кровотечение неизвестной этиологии.

Беременность :
При установлении беременности прием препарата Три-Регол следует немедленно прекратить.
Если женщина беременеет во время приема таблеток, то дальнейший прием следует немедленно прекратить.
Результаты большого количества эпидемиологических исследований не обнаружили ни повышенного риска развития врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, которые использовали КПК до беременности, ни тератогенного действия при непреднамеренном приеме противозачаточных таблеток на ранних сроках беременности.
Кормления грудью. Гормональные противозачаточные средства могут снижать выделение и изменять состав молока, а также в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому прием этих препаратов в период кормления грудью противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействия между КПК и другими лекарственными препаратами может привести к ухудшению эффективности контрацептивного средства и / или прорывного кровотечения и / или неэффективности данного метода контрацепции.
Женщинам, которые принимают любые из этих препаратов, рекомендуется временно применять барьерный или иной метод контрацепции в дополнение к КПК. При приеме препаратов, которые индуцируют ферменты печени, барьерный метод необходим для применения в течение всего курса лечения такими препаратами и в течение 28 дней после его завершения.
Женщинам, которые принимают антибиотики (за исключением рифампицина и гризеофульвина), рекомендуется использовать барьерный метод на период лечения антибиотиками и в течение 7 дней после его завершения.
Если сопутствующая медикаментозная терапия продолжается после окончания таблеток из упаковки КПК, следующую упаковку КПК следует начать без обычного перерыва.
Печеночный метаболизм: взаимодействие может происходить с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, увеличивая клиренс половых гормонов (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие зверобой (Hypericum perforatum)).
Кроме того, поступали сообщения, что ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин), а также их комбинации могут повышать печеночный метаболизм.
Печеночно-кишечная рециркуляция: есть информация о том, что печеночно-кишечная рециркуляция эстрогенов может возрасти при назначении определенных антибиотиков (например, пенициллина, тетрациклина) в качестве сопутствующих лекарственных средств, что может привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови.
Тролеандомицин может повысить риск развития внутрипеченочного холестаза при одновременном назначении с КПК.
Механизм их действия, основанный на способности данных веществ повышать активность печеночных ферментов.

Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается не ранее, чем через 2-3 недели после начала применения этих препаратов, но может сохраняться в течение не менее 4 недель после их отмены. Случаи неэффективности контрацептивных средств также выявлялись при одновременном применении антибиотиков, таких как ампициллин и тетрациклин, но механизм действия остается неизвестным.
В случае кратковременного применения любого из этих препаратов, вызывающих повышение активности печеночных ферментов, рекомендуется применение дополнительных барьерных методов контрацепции с момента начала применения данных препаратов, во время всего периода лечения и в течение 4 недель после их отмены. Женщинам, которые получают указанные антибиотики коротким курсом, необходимо временно использовать барьерные методы контрацепции одновременно с контрацептивными таблетками, то есть в период применения сопутствующего лекарственного средства и в течение 7 дней после его отмены. Если очередная упаковка таблеток препарата Три-Регол закончится раньше, чем период времени, требует применения дополнительных контрацептивных средств, следует начинать таблетки из новой упаковки без перерыва в приеме препарата. В этом случае «кровотечения отмены» не следует ожидать до того момента, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. Если у пациентки не наступило «кровотечение отмены» после завершения приема таблеток из второй упаковки, она должна обратиться к врачу для исключения беременности. В случае длительного применения данных препаратов, пациенткам рекомендуется использование других контрацептивных средств.
Лекарственные средства из растительного сырья на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) не рекомендуется назначать одновременно с данными препаратами, поскольку это приводит к потенциальному снижению контрацептивного эффекта таблеток Три-Регол. Поступали сообщения о прорывные кровотечения и незапланированной беременности. Снижение контрацептивного эффекта сохраняется по меньшей мере 2 недели после прекращения лечения зверобоем обычным.
Поступали сообщения о повышенной концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном назначении КПК. В КПК обнаружена способность индуцировать метаболизм ламотриджина, что приводило к субтерапевтической концентраций ламотриджина в плазме крови.
Лабораторные исследования. Применение стероидных контрацептивов может повлиять на результаты определенных лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, функции надпочечников и почек на уровне в плазме крови белков, например, ГКС-связывающего глобулина и липидной / липопротеиновой фракции; показатели углеводного обмена и показатели свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно не превышают лабораторных границ нормы.

Передозировка:
Симптомы при случайной передозировке препаратом Три-Регол : выраженная головная боль, диспепсические расстройства (тошнота, рвота). Влагалищное кровотечение вследствие отмены препарата.
Лечение: препарат отменяется, лечение - симптоматическое. Специального антидота нет.
Если передозировка обнаружено в течение 2-3 часов и оно является значительным, то возможно провести промывание желудка.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Три-Регол - таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: комби-упаковка: по 21 таблетке в блистере (6 таблеток розового цвета, 5 таблеток белого цвета, 10 таблеток темно-желтого цвета), по 1 или 3 блистера вместе с картонным футляром для хранения блистера в пачке.

Состав:
1 таблетка Три-Регол розового цвета содержит этинилэстрадиола 0,03 мг, левоноргестрела 0,05 мг
1 таблетка Три-Регол белого цвета содержит этинилэстрадиола 0,04 мг, левоноргестрела 0,075 мг
1 таблетка Три-Регол темно-желтого цвета содержит этинилэстрадиола 0,03 мг, левоноргестрела 0,125 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза, натрия кармеллоза, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 6000), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), кополивидон, титана диоксид (Е 171), кальция карбонат, сахароза.